截至目前為止已有廣泛的報導有關於含聚醯胺之凹槽鍵結試劑。我們合成具有伸

Polyamide containing groove binding agents have been widely reported We now synthesized netropsin analogs containing urea groups in place of the amide functionality and study their biological activities.

第壹章 凹槽結合試劑與DNA凹槽結合模式
1-1前言
1-2 伸

第一章
1. McDonald, L. A.; Barbieri, L. R.; Carter, G. T.; Lenoy, E.; Lotvin, J.; Petersen, P. J.; Siegel, M. M.; Singh, G.; Williamson, R. T.; J. Am. Chem. Soc.; 2002; 124(35); 10260-10261
2. Jiang, B.; Liu, J.-F.; Zhao, S.-Y.; J. Org. Chem.; 2003; 68(6); 2376-2384.
3. Page, P.; Bradley, M.; Walters, I.; Teague, S.; J. Org. Chem.;1999; 64(3); 794-799.
4. Marsh, I. R.; Bradley, M.; Teague, S. J.; J. Org. Chem.; 1997; 62(18); 6199-6203.
5. Stien, D.; Anderson, G. T.; Chase, C. E.; Koh, Y.-h.; Weinreb, S. M.; J. Am. Chem. Soc.; 1999; 121(41); 9574-9579.
6. Nefzi, A.; Giulianotti, M.; Truong, L.; Rattan, S.; Ostresh, J. M.; Houghten, R. A.; J. Comb. Chem.; 2002; 4(2); 175-178.
7. Rajski, S. R.; Williams, R. M. DNA Cross-linking agents as antitumor drugs. Chem. Rev. 1998, 98, 2723-2731.
8. Legault, J.; Gaulin, J. F.; Mounetou, E.; Bolduc, S.; Lacroix, J.; Poyet, P.; Gaudreault, R. Microtubule disruption induced in vivo by alkylation of ‚-tubulin by 1-aryl-3-(2-chloroethyl)urea, a novel class of antineoplasic soft alkylating agents. Cancer Res. 2000, 60, 985-992.
9. Mounetou, E.; Legault, J.; Lacroix, J.; C-Gaudreault, R.; J. Med. Chem.; 2001; 44(5); 694-702
10. Schroeder, M. C.; Hamby, J. M.; Connolly, C. J. C.; Grohar, P. J.; Winters, R. T.; Barvian, M. R.; Moore, C. W.; Boushelle, S. L.; Crean, S. M.; Kraker, A. J.; Driscoll, D. L.; Vincent, P. W.; Elliott, W. L.; Lu, G. H.; Batley, B. L.; Dahring, T. K.; Major, T. C.; Panek, R. L.; Doherty, A. M.; Showalter, H. D. H.; J. Med. Chem.; 2001; 44(12); 1915-1926.
11.Kubo, K.; Shimizu, T.; Ohyama, S.-i.; Murooka, H.; Iwai, A.; Nakamura, K.; Hasegawa, K.; Kobayashi, Y.; Takahashi, N.; Takahashi, K.; Kato, S.; Izawa, T.; Isoe, T.; J. Med. Chem.; 2005; ASAP Article;
12. Bankston, D.; Dumas, J.; Natero, R.; Riedl, B.; Monahan, M.-K.; Sibley, R.; Org. Process Res. Dev.; 2002; 6(6); 777-781.
13. Kenvin, S. M.; Kuntz, I. D.; Kenyon, G. L. Med. Chem. Res. 1991, I, 361-369.
14. Leiserowitz, L.;Tuval, M. Acta Cryst. 1978, 113, 574.
15. Charles R. Watts, Sean M. Kerwin, George L. Kenyon, Irwin D. Kuntz, Deborah A. Kallick; J. Am. Chem. Soc. 1995; 117(40); 9941-9950.
16. Fukutomi, R.; Kagechika, H.; Hashimoto, Y.; Shudo, K. Chem. Pharm. Bull. 1996, 44, 1983.
17. Chien, C.-H.; Leung, M.-k.; Su, J.-K.; Li, G.-H.; Liu, Y.-H.; Wang, Y. J. Org. Chem .2004 69. 1688~1871.
19. Giorgio Molteni; HETEROCYCLES, Vol. 63, No. 7, 2004, pp. 1645 - 1650
20. Tafesh, A. M.; Weiguny, J.; Chem. Rev.; 1996; 96(6); 2035-2052.
21. Robert J. Weikert, Stanford Bingham, , Jr. Mark A. Emanuel, Elizabeth B. Fraser-Smith, David G. Loughhead, Peter H. Nelson, Anthony L. Poulton; J. Med. Chem.; 1991; 34(5); 1630-1633
第二章
1.Bally, C.; Chaires, J. B. Bioconjugate Chem. 1998, 9, 513.
2.Wartell, R. M., Larson, J. E., and Wells, R. D. J. Biol. Chem. 1974,249, 6719.
3.Lown, J. W. Anti-Cancer Drug Des. 1988,3, 25.
4.Lown, J. W. J. Mol. Recogni. 1994,7, 79.
5.Goodsell, D., and Dickerson, R. E. J. Med. Chem. 1986,29, 727.
6.Zakrzewska, K., and Pullman, B. J. Biomol. Struct. Dyn. 1988,5, 1043.
7. Pullman, B. (1989) Molecular mechanisms of specificity in DNA-antitumor drug interactions. In Perspectives in Quantum Chemistry (J. Jortner and B. Pullman, Eds.) KluwerAcademic Publishers, Dordrecht.
8. Zakrzewska, K., Randrianarivelino, M., and Pullman, B. J. Biomol. Struct. Dyn. 1988,6, 331.
9. Nishiwaki, E.; Tanaka, S.; Lee, H.; Shibuya, M. Heterocycles 1988, 27, 1945.
10.Baird, E. E.; Dervan, Peter B. J. Am. Chem. Soc. 1996, 118, 6141.
11. Xiao, J.; Yuan, G.; Huang, W.; Chan, A. S. C.; Lee, K. L. D. J. Org. Chem. 2000, 65, 5506.
12. Hanan, G. S.; Schubert, U. S.; Volkmer, D.; Riviere, E.; Lehn, J. M. Can. J. Chem. 1997, 75, 169.
13. He, G. X.; Browne, K. A.; Groppe, J. C.; Blasko, A.; Mei, H. Y.; Bruice, T. C. J. Am. Chem. Soc. 1993, 115, 7061.
14. John H. MacMillan, Stephen S. Washburne; J. Org. Chem.; 1973; 38(17); 2982-2984.
15.Molteni, G HETEROCYCLES 2004 63 (7): 1645-1650.
16. Robert J. Weikert, Stanford Bingham, , Jr. Mark A. Emanuel, Elizabeth B. Fraser-Smith, David G. Loughhead, Peter H. Nelson, Anthony L. Poulton; J. Med. Chem.; 1991; 34(5); 1630-1633.
17. Urbach, A. R.; Szewczyk, J. W.; White, S.; Turner, J. M.; Baird, E. E.; Dervan, P. B. J. Am. Chem. Soc. 1999, 121, 11621.
18. Chien, C.-H.; Leung, M.-k.; Su, J.-K.; Li, G.-H.; Liu, Y.-H.; Wang, Y. J. Org. Chem .2004 69. 1688~1871.