截至目前為止已有廣泛的報導有關於含聚醯胺之凹槽鍵結試劑。我們合成具有偶氮基、亞胺基及雙亞胺基之netropsin衍生物來取代原有的醯胺官能基，並且探討其生物活性。結果發現其中有些衍生物之細胞毒性約為5 g/mL。

Polyamide containing groove binding agents have been widely reported We now synthesized netropsin analogs containing azo、imine and diimine functional groups in place of the amide functionality and study their biological activities. Some of these analogs were found to have cytotoxicity in the range of 5 g/mL.

第一章 序論
1-1 前言. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10
1-2 比較DNA之大凹槽及小凹槽. . . . . . . . . 11
1-2.1 大凹槽鍵結試劑. . . . . . . . . . . . . . . 12
1-2.2 小凹槽鍵結試劑. . . . . . . . . . . . . . . 12
1-3 雜環結構在Netropsin衍生物中對DNA辨識選擇性的改變. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .15
1-3.1 五圓雜環架構對聚醯胺類化合物構形的影響. . . .16
1-3.2 五圓雜環結構對DNA小凹槽序列的選擇能力. . . . 19
1-5 結論. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 26

第二章 Netropsin衍生物的合成探討
2-1 合成動機. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18
2-2 製備單一和雙吡咯化合物. . . . . . . . . . . . 29
2-2.1 合成單一吡咯環化合物. . . . . . . . . . . . 29
2-2.2 合成雙吡咯環化合物. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .31
2-3 合成具偶氮基之Netropsin及Distamycin衍生物. . . 33
2-3.1 合成具有偶氮基之化合物. . . . . . . . . . . .33
2-3.2合成具有偶氮基化合物. . . . . . . . . . . . . 33
2-3.3 合成具重偶基之Netropsin衍生物. . . . . . . . 35
2-3.4 合成具有偶氮基之Distamycin衍生物. . . . . . .35
2-3.5 以其他芳香環合成具偶氮基的Netropsin衍生物. . 36
2-3.6 計畫合成具有多個偶氮基的Netropsin衍生物之方法38
2-3 合成具亞胺基及雙亞胺基之Netropsin衍生物. . . . 40
2-4 DNA熔點測定. . . . . . . . . . . . . . . . . . 43
2-5生物活性比較. . . . . . . . . . . . . . . . . . 48
2-6 討論. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .49
2-7 實驗部分. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 51

第三章 參考資料. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .84

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